dpp~4抑制剂主要的降糖机制，是通过抑制二肽基肽酶~4的活性，从而可以增强患者体内肠促胰岛素效应。正常人在进食之后，进入肠道内的葡萄糖往往可以刺激患者肠黏膜，产生肠促胰岛素。而后者可以增强胰岛β细胞和胰岛α细胞对葡萄糖的敏感性。当糖尿病患者应用dpp~4抑制剂，可以使体内肠促胰岛素水平升高，增加降糖激素的分泌，并且抑制升糖激素的分泌，从而可以降低患者血糖水平。