靶向药物是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它与传统药物最大的不同在于作用机理上。靶向药物是针对肿瘤基因开发的，它能识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合（或类似的其他机制）阻断肿瘤细胞内控制细胞生长增殖的信号传导通路，从而杀灭肿瘤细胞，阻止其增殖。由于这样的特点，靶向药物不仅效果好，而且副作用比常规的化疗药物要小得多。靶向药物的特点决定了其，尤其适合身体虚弱的晚期患者使用，因为这类患者的身体状况无法承受化疗带来的副作用，又不能通过手术对病灶进行清除。靶向药物分为小分子药物（如易瑞沙）、细胞凋亡诱导药物和单克隆抗体三大类。