盐酸利多卡因为酰胺类局麻药。给药后，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双向作用，且无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现阵痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用和毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥的作用；当血药浓度超过5mg/mI可发生惊厥。盐酸利多卡因在低剂量时，可促进心肌细胞内k 外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常的作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。