磷霉素氨丁三醇散的主要的有效成分是磷霉素氨丁三醇，是一种合成的广谱杀菌剂，它主要通过灭活烯醇式丙酮酸转移酶而抑制细菌细胞壁的合成，同时还能够降低细菌与尿道上皮细胞的黏附力，最终杀灭并且清除尿路感染细菌。研究表明这个药物对大肠埃希杆菌和粪肠球菌具有比较好的抗菌作用，另外它对一些其它的病原菌，比如常见的革兰氏阳性菌、阴性菌也都有一定的抗菌作用。基于它的药理作用，磷霉素氨丁三醇散主要用于治疗敏感菌所导致的下尿路感染，包括膀胱炎、尿道炎等。总之，磷霉素氨丁三醇散主要具有抗菌的作用，通常适用于泌尿系统的感染。