胰岛素是蛋白质类多肽类的药物，如果口服在消化道内会被蛋白水解酶分解消化，从而失去了生物学的活性，并且胰岛素相对分子质量较大，还有很强的分子间聚合趋势，形成较大相对分子质量的寡聚体，难以通过消化道黏膜进入循环发挥效应。在口服胰岛素制剂的研究结果表明，如果把药物分子适当包裹，就能起到保护并且促进药物吸收的作用，产生生物学效应，现在已经证明口服胰岛素有降低血糖，升高血浆胰岛素浓度的作用。