胺碘酮有抗心律失常的作用，延长心脏纤维动作电位Ⅲ相时程以减少钾内流；降低窦房结自律性，因其可导致对阿托品无反应的心动过缓；非竞争性a-和β－肾上腺能的抑制作用；减慢窦房、房内和结区传导；不改变室内传导；延长不应期，降低心房、结区和心室的心肌兴奋性；减慢房室旁路的传导并延长其不应期。有抗心绞痛的作用，降低外周阻力，减慢心率以致减少摄氧量；非竞争性a-和β－肾上腺素能的拮抗作用；直接作用于心肌动脉平滑肌以增加冠状动脉输出量；降低主动脉压力和外周阻力，维持心输出量。其他无明显的负性肌力作用。