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卡托普利片是血管紧张素转化酶抑制剂,其功效是使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管的阻力。并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠储留。还可以干扰缓激肽的降解,扩张外周血管。对于心力衰竭患者,也可以降低肺毛细血管气压及肺血管的阻力,增加心脏的输出量及运动耐受的时间。所以,卡托普利片常常是用于高血压及心力衰竭的治疗。需要指出的是,卡托普利片是不能与血管紧张素Ⅱ阻滞剂合用的。