由于紧张型头痛的发病机制并不清楚，所以在药物选择上，多采用温和的非麻醉性的止痛药，借以减轻症状，其中主要是非类固醇性抗炎类药物，比如说酮洛芬，除用于紧张性头痛也适用于肌肉和关节痛，止痛属于暂时性的；萘普生，通过抑制诺前列素的合成而其止痛抗炎的作用；普罗奎宗适用于急性紧张性头痛，阿米替林系三环类抗抑郁药，为早期的用于慢性紧张型头痛，伴有抑郁症状的药物。