DDP4抑制剂是一种新型的降糖药物。肽基肽酶4（DDP4）是一种肠道细胞表面的丝氨酸蛋白酶，具有灭活胰高血糖素样多肽(GLP-1)等多种生物活性肽的功能，而胰高血糖素样多肽(GLP-1)可以促进胰岛B细胞释放胰岛素、抑制胰岛A细胞分泌胰高血糖素、增加饱腹感、延迟胃排空等。DDP4抑制剂通过抑制二肽基肽酶4的活性而减少GLP-1的灭活，从而使血糖降低。目前上市的DDP4抑制剂有沙格列汀、西格列汀、维格列汀、替格列汀等，需要在医师指导下用药，严重肝肾功能障碍及对本药过敏者禁用。出现恶心、呕吐、水肿、皮疹等不良反应时立即停药，严重者需积极医院就诊。