血液中的睾酮是男性血循环中最主要的雄激素，可以分为游离状态的睾酮和结合状态睾酮。男性血液中的睾酮主要由睾丸分泌，少量由肾上腺分泌。分泌的睾酮进入血液后，只有2%以游离形式存在，大约65%的睾酮与性激素结合蛋白结合，大约33%的睾酮与白蛋白结合。游离的睾酮属于活性状态，结合态的睾酮属于储存状态，两者处于动态平衡。血液中的睾酮在前列腺等组织器官中的5α-还原酶作用下，转变为活性更强的双氢睾酮。睾酮与双氢睾酮与细胞内的受体相结合，调节相关基因的转录，具有维持生精，促进男性出现第二性征及维持性欲，促进红细胞生成、蛋白质合成和骨生长等作用。