骨化醇主要用于治疗骨质疏松症，甲状旁腺功能亢进，以及肾性骨病和营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症。骨化三醇是最重要的维生素D3降解之后，产生的活性物质，主要是在肾脏代谢，如果肾功能下降，可以造成骨化三醇合成的降低，从而导致钙的流失。骨化三醇的作用，主要是促进胃肠道对钙的吸收和促进骨质的钙化，在骨的摄入过程中，具有特别重要的作用，促进钙吸收。骨化三醇能够治疗由于维生素D3缺乏引起的佝偻病，也可以治疗由于甲状旁腺功能亢进或者低下引起的低钙血症，使用使用骨化三醇之后，可以明显的提高血液内钙的含量，增加钙的强度，提高钙的沉积和骨质的钙化