瑞格列奈属于非磺脲类促胰岛素分泌剂，能够通过刺激胰岛素的分泌，降低血糖，起作用时间非常的快，为0-30分钟，达到峰值的时间约为一个小时，半衰期比较短，是一个小时，因此代谢非常的迅速。瑞格列奈能够模拟胰岛素分泌的生理模式，恢复生理的第一时相分泌，改善第二时相的高代偿性分泌，确保患者在进餐时用药，可以有效的使餐时随着血糖升高而促进胰岛素分泌增加，降低餐后血糖高峰，减少或消除餐后血糖的漂移，以及高血糖的毒性，同时能够降低胰岛β细胞的负荷。由于促泌作用仅限于餐时，药物可以被较快的代谢，而且不在体内蓄积。两餐之间没有药物的持续刺激作用，从而降低了低血糖和高胰岛素血症的风险。瑞格列奈主要用在通过饮食调节和运动疗法以后，血糖仍然不能满意控制的肥胖2型糖尿病患者，如果单用瑞格列奈或二甲双胍，控制空腹血糖和糖化血红蛋白的作用相近，但是副作用明显减少。用二甲双胍无效的，我们可以改用瑞格列奈，治疗以后仍然显示良好的降糖效果。瑞格列奈通常在餐前15分钟内服用完，剂量应该根据血糖的情况来决定，从小剂量开始监测血糖，在医生的指导下适当的调整剂量。有些人不能够吃瑞格列奈，像对瑞格列奈过敏或者是妊娠哺乳期的女性，有糖尿病不能使用瑞格列奈降低血糖， 1型糖尿病患者也不能够使用瑞格列奈，有糖尿病酮症酸中毒等急性并发症的患者，也不能使用瑞格列奈。严重的肝肾疾病患者，瑞格列奈经过肝脏的代谢，有可能加重肝脏的病变，也不能使用瑞格列奈。