阿法骨化醇在体内起到调节钙磷的平衡作用，并能增加钙和磷在肠道的吸收，降低血浆中甲状旁腺激素水平以及改善骨质疏松，主要用于骨质疏松症以及各种原因导致的佝偻病，主要是通过口服以后，在肝脏内迅速代谢为有生理活性的骨化三醇，然后作用于肠道，肾脏，副甲状腺和骨组织，具有促进血钙值正常和骨病的改善作用，对骨质疏松产生的腰背疼痛以及骨病具有明显的改善作用。骨化三醇是人体内维生素d3最重要的活性产物，作用同维生素d3一样，具有促进肠道对钙的吸收，并且调节骨的无机盐代谢等作用，所以说骨化三醇是已经活化的维生素d，阿法骨化醇还要经过肝脏活化，相比之下骨化三醇要好一些。