奥利司他为非作用于中枢神经系统的肥胖症治疗药，仅作用于胃肠道，通过抑制胃肠道的脂肪酶阻止三酰甘油水解为游离脂肪酸和单酰基甘油脂，减少肠腔粘膜对膳食中脂肪的吸收，促使脂肪排出体外。脂肪酶为胃肠道分解脂肪所必需的酶，本品可与胃、胰脂肪酶的酸残基结合，使脂肪酶失活，使其不能将食物中的脂肪分解为游离脂肪酸，抑制脂肪的利用和吸收。此外，本品尚可降低与肥胖症相关的危险因素；临床应用口服推荐尽量餐时或餐后一小时120毫克，若有一餐未进或食物中不含脂肪，可省略一次服药。