利多卡因可以作为麻醉剂进行使用，其具有起效快，弥散广，穿透性强，无明显扩张血管的优点。还可以用于治疗室性心律失常。如果是进行口咽与气管表面麻醉，可以用4%的利多卡因溶液。如果患者为幼儿浓度应降低，其剂量不得超过两百毫克。如果是作为局部浸润麻醉浓度可以选择0.5%到1%利多卡因。神经阻滞则需要的浓度为1%到1.5%。进行硬膜外与骶管阻滞麻醉浓度为1%到2%。蛛网膜下腔阻滞浓度为2%到5%。如果作为治疗室性早搏，室性心动过速及室性震颤的话，肌肉注射为每公斤体重4.3毫克。静脉注射为每公斤1毫克。