目前治疗肺结核的一线药包括异烟肼，利福平，吡嗪酰胺，乙胺丁醇。异烟肼具有强杀菌作用，价格低廉，副作用少，可口服的特点，是治疗肺结核病的基本用药。异烟肼对胞内外代谢活跃和近乎静止的结核菌均有杀菌作用，小分子的异烟肼能渗透入全身各组织中，可通过血脑屏障。利福平对胞内和胞外代谢旺盛和偶尔繁殖的结核菌均有杀菌作用，属于利福霉素的半合成衍生物。吡嗪酰胺是类似于异烟肼的烟酸衍生物，能杀灭巨噬细胞内，尤其是酸性环境中的结核杆菌。乙胺丁醇通过抑制结核菌RNA合成发挥抗菌作用，不易透过血脑屏障。