阿托伐他汀钙通过抑制羟甲基苯二酸辅酶a还原酶以及胆固醇在肝脏的生物合成，有效减少血浆胆固醇及脂蛋白水平，增加肝细胞表层低密度脂蛋白受体数量起到明显效果，同时也降低极低密度脂蛋白胆固醇及三酰甘油的水平，加大了对低密度载脂蛋白的摄入量及分解机制的代谢，有效降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症，非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇、低密度载脂蛋白和载脂蛋白b，尤其是对极低密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油的水平也同时具有显著减少效果。阿托伐他汀钙对血小板的活性具有抑制作用，在降低C反应蛋白方面效果显著，作为一种炎症的特征性反应，具有抑制巨噬细胞活化以及泡沫细胞形成的药理作用，可以改善血管内皮功能，提高一氧化氮的生物活性，减少血栓形成等作用。阿托伐他汀在临床用于动脉粥样硬化斑块的稳定与减少，治疗心脑血管疾病方面具有非常大的优势。阿托伐他汀钙可以长期服用。