支气管扩张剂主要作用于支气管平滑肌，可扩张支气管、缓解气流受限。常用的有三类即抗胆碱能药物、β2受体激动剂和甲基黄嘌呤类。前两种为快速扩张剂，可以通过吸入方式用药，起效快，不良反应少。其中抗胆碱能药物可抑制迷走神经，降低其张力，从而控制支气管痉挛的发生。目前抗胆碱能吸入剂有溴化异丙托品和噻托溴胺等。此药作用虽稍慢于β2受体激动剂，但持续时间长，不良反应小，可长期吸入。β2受体激动剂中短效定量吸入剂有沙丁胺醇气雾剂、特布他林气雾剂。长效定量吸入剂有沙美特罗与福莫特罗等。而甲基黄嘌呤即茶碱类药物在哮喘急性发作时一般不被推荐使用。