维生素a酸乳膏中的维a酸能诱导表皮增生，使颗粒层和棘细胞层增厚，受作用的表皮细胞可见到DNA合成和丝分裂指数增加。表皮细胞分化后期通过影响角蛋白酶解，影响丝聚蛋白原至丝聚蛋白过程及交联包膜形成促进表皮颗粒层细胞向角质层分化。维a酸可显著抑制粉刺生成，通过调节毛囊皮脂腺上皮角化异常过程去除角质栓，从而起到防止及消除粉刺皮损的作用。维a酸可影响黑色素细胞的黑色素生成，对酪氨酸羟化酶，多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，从而降低黑色素形成，减轻皮肤色素沉着。