甲氨蝶呤属于抗代谢类的化疗药。甲氨蝶呤作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶，而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中以一碳基团的转移作用受阻导致细胞DNA的合成受到抑制，从而抑制肿瘤细胞的增殖，复制，达到抗肿瘤的目的。甲氨蝶呤适用于多种恶性肿瘤的化疗，包括乳腺癌，急性白血病，绒毛膜癌，葡萄胎，头颈部肿瘤等等。甲氨蝶呤的副作用包括胃肠道反应，骨髓抑制，肝肾损伤等等。