加替沙星滴眼液禁用于对加替沙星及其他氟喹诺酮类药物过敏的患者，也禁用于糖尿病的患者。加替沙星是一种喹诺酮类的外消旋化合物，具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性。它的抗菌作用是通过抑制细菌的DNA螺旋酶和拓扑异构酶，从而抑制细菌的DNA复制，转录和修复的过程，起到抑菌的作用。在临床上对大多数的微生物都具有抗菌活性：革兰氏阳性菌，包括金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌。以及革兰氏阴性菌，包括大肠杆菌，流感嗜血杆菌肺炎，克雷伯菌等等。对于其他的微生物，包括肺炎衣原体，肺炎支原体也具有一定的抗菌活性。