辛伐他汀可以降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯，且可升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白胆固醇与高密度脂蛋白胆固醇的比值，以及总胆固醇与高密度脂蛋白胆固醇的比值。对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，使用辛伐他汀配合饮食控制及非饮食疗法，可以起到很好的作用。对于冠心病合并高胆固醇血症的患者，使用辛伐他汀可以降低冠心病死亡率，以及非致死性心肌梗塞的危险性，对于中风和短暂性脑缺血的危险也可以降低。对于手术患者，使用辛伐他汀可以降低心脏血管重建手术的危险性，延缓冠状动脉硬化的程度，包括减少新病灶及堵塞的形成，都有很好的作用。