妊娠及哺乳期妇女禁用，用药前需排除妊娠，夫妻任何一方在接受本药治疗期间及停药后至少6个月内应避孕。有重度肝肾功能损害的患者应禁用。与叶酸，亚叶酸及包含这些成分的维生素制剂合用会降低药物作用，所以在使用雷替曲塞前和使用期间禁用此类药物。与其他细胞毒性药物一样，有骨髓抑制、一般身体状况较差的患者应慎用。患者一定要在临床医生的指导下使用本药，治疗期间要定期进行血象，肝肾功能，心功能等的监测。