二甲双胍主要是通过激活单磷酸腺苷活化的蛋白激酶信号系统而发挥多方面的代谢调节作用。主要药理作用是通过抑制肝葡萄糖的输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖。并可以改善血脂谱，增加纤维系统活性，降低血小板聚集性，使动脉壁的平滑肌细胞和成纤维细胞生长受抑制，可有助于延缓或改善糖尿病的血管并发症。二甲双胍作为二型糖尿病治疗的一线用药，可以单用或联合其他药物，可以餐前餐后或进餐时吃。主要的不良反应是消化道反应，如果是进餐时服用，可以减少消化道的不良反应。