从药理学上甲地孕酮片属于一种半合成的孕激素类的衍生物，对于一些激素依赖性肿瘤具有一定的抑制作用。在临床上甲地孕酮片主要用来治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，对肾癌、前列腺癌、卵巢癌也有一定的疗效，并且长期服用甲地孕酮片可以改善晚期肿瘤患者的食欲，改善恶病质的状态。甲地孕酮片的作用机理可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，来控制卵巢滤泡的发育和生长，从而减少雌激素的产生。这个药物还可以作用在雌激素受体，阻止受体的合成和重新利用，干扰受体与雌激素的结合，所以能够达到抑制激素敏感性肿瘤细胞生长的目的。