磷酸西格列汀属于DPP-4抑制剂这一类的口服降糖药物，是在中国最早上市的DPP-4抑制剂。它通过抑制DPP-4酶的活性而减少GLP-1在体内的失活，使内源性的GLP-1的水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素的分泌。西格列汀单药应用可使糖化血红蛋白下降0.5-0.7%。单独应用西格列汀不增加低血糖发生的风险，对体重的影响为中性，西格列汀也不增加糖尿病患者心血管病发生的风险。西格列汀主要用于2型糖尿病患者，目前在中国获批了6个治疗适应症：可以单药使用，也可以与二甲双胍联合应用，或与磺脲类的药物联合应用，也可以跟胰岛素联合使用，也可以在双胍联合磺脲类的药物基础上加用西格列汀。西格列汀进入2018版国家基本药品目录，有效降糖、安全性良好。