虎杖主要的功效是利湿退黄、清热解毒、散瘀止痛、化痰止咳，现在药理研究有泻下、祛痰止咳、降压、止血、镇痛的作用，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌等多种细菌有抑制作用，对某些病毒也有抑制的作用。现在主要用于治疗湿热黄疸、淋浊、带下、水火烫伤、痈肿疮毒、毒蛇咬伤、经闭、跌打损伤、肺热咳嗽以及热结便秘。临床使用时需要注意个别患者会出现食欲下降、呕吐、腹泻、头晕以及心脏早搏的不良反应。本品不宜大剂量以及长期服用，孕妇忌服。