并非所有脑肿瘤均需行化学治疗。对于大多数良性脑肿瘤而言，单纯手术切除即可取得治愈效果，如脑膜瘤、视神经瘤、听神经瘤、I型星形细胞瘤等，手术完成切除就可达治愈效果，故不需行术后辅助化疗。而对于恶性程度较高的肿瘤，如髓母细胞瘤、生殖母细胞瘤、脑原发淋巴瘤以及高级别胶质瘤等，即使手术能完全切除肿瘤，术后仍需要化疗的参与。通常由于血脑屏障以及血肿瘤屏障的影响，使得大多数化疗药物不能进入颅内和瘤内发挥其抗肿瘤作用。因此脑肿瘤的化疗需遵循以下几个原则：①宜选择分子量较小、脂溶性高、非离子化以及对正常脑组织损伤小的化疗药物；②若化疗药物不能透过血脑屏障，则选择可用于瘤内注射或鞘内注射的药物；③根据药代动力学，脑肿瘤化疗应选择可用于不同细胞周期的化疗药物联合应用。