甲磺酸伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。它能够阻断一种或多种蛋白质激酶，在临床上主要用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病，和恶性胃肠道间质肿瘤。甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞性白血病，有良好的效果，是目前推荐治疗慢性粒细胞白血病的首选药物，已经有超过20年生存期的病例报道。开始剂量一般是400mg每天，副作用也非常明显，常见的有血液系统毒性，可以出现中性粒细胞、血小板和血红蛋白减少，还可以出现食欲减退、血压升高、头疼、头晕、味觉障碍、失眠等症状，有时候也会出现心力衰竭、肺水肿的情况，全身水肿也非常常见。