治疗恶性肿瘤的药物，主要包括化学治疗性药物，也就是化疗药物，属于细胞毒性药物。生物靶向性药物，包括生物学制剂药物，以及靶向药物制剂。在抗肿瘤的化学性药物中，按照其作用机制，和作用细胞靶点位置明确分类为：烷化剂类药物，如卡铂、氮芥、环磷酰胺等。抗代谢类药物，包括氟尿嘧啶、氨甲喋呤。抗生素类药物，包括更生霉素、阿霉素。微管蛋白抑制剂类药物，如长春新碱、长春地辛等。拓扑异构酶抑制剂药物，包括喜树碱。激素类药物，包括雌、孕激素等。近些年来，化疗药物的使用逐渐减少，更多的是各种靶向药物的使用。靶向药物的使用，已经成为目前肿瘤治疗中的主要治疗药物。