甲氨蝶蛉是一种叶酸拮抗剂。甲氨蝶呤可竞争性地与二氢叶酸还原酶结合，并阻止二氢叶酸向四氢叶酸转化，导致细胞内池还原叶酸的耗竭，从而干扰胸腺嘧啶脱氧核苷酸的合成，发挥抗细胞增殖作用。主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、类风湿关节炎、顽固性普通银屑病、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。甲氨蝶呤最常见的不良反应是胃肠道反应，其次是出现骨髓抑制、口腔溃疡、皮炎、脱发、肝损害等，用药期间要注意副作用。