磷酸西格列汀属于DPP-4抑制剂这一类的口服降糖药，是在中国最早上市的DPP-4抑制剂。它通过抑制DPP-4酶的活性而减少GLP-1在体内的失活，使内源性的GLP-1的水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌，抑制胰高糖素的分泌。西格列汀单药应用可使糖化血红蛋白下降0.5%~0.7%。单独应用西格列汀不增加低血糖发生的风险，对体重的影响为中性，西格列汀也不增加糖尿病患者心血管病发生的风险。本药主要用于2型糖尿病患者，目前在中国获批了6个治疗适应症，可以单药使用，也可以与二甲双胍联合应用，或与磺脲类的药物联合应用，也可以跟胰岛素联合应用。