盐酸氟桂利嗪为选择性的钙离子拮抗剂，它可以阻止钙离子跨膜进入细胞。可以防止缺血、缺氧时大量的钙离子进入神经元，从而改善脑部的循环及神经代谢，可以抑制脑血管痉挛、血小板凝聚、改善血液粘滞度等等一系列的临床作用。在临床上它可以用来预防偏头痛，可以用来治疗由前庭功能紊乱引起的眩晕，还可以用于脑供血不足、椎基动脉供血不足的治疗，在临床上可以用来进行癫痫病的辅助治疗。