抗菌，使细菌生长受到抑制甚至溶解死亡。头孢唑林钠作为第一代头孢菌素，抗菌谱是比较广的。作用机制是与细胞膜上的青霉素结合蛋白结合使转肽酶酰化，细菌生长受到抑制甚至溶解死亡。除肠球菌属耐甲氧西林葡萄酒菌属之外，本品对其他革兰氏阳性球菌都有良好的抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌，炭疽杆菌，李斯特菌和梭状芽孢杆菌对本品也比较敏感。本品对部分大肠埃希菌，歧义变形杆菌和肺炎克雷伯杆菌具有良好的抗菌活性，伤感杆菌、志贺菌属和奈瑟菌对本品都是敏感的。