在每天500~2000毫克的剂量范围内，二甲双胍的剂量越大，降糖效果越明显，每天500毫克的二甲双胍可以降低糖化血红蛋白达到0.6%，每天2000毫克的二甲双胍可以降低糖化血红蛋白达到2%。因此，二甲双胍起效的最小推荐剂量为每天500毫克，最佳有效剂量为每天2000毫克。成人普通片可以用到的最大剂量为每天2500毫克，缓释剂型推荐最大的用量为每天2000毫克。二甲双胍的剂量调整原则是从小剂量开始逐渐加量，开始的时候服用每天500~1000毫克，1~2周以后如果没有明显的胃肠道不良反应，可加量到每天最佳的有效剂量2000毫克，应该根据患者的状况，进行个体化的治疗。