糖尿病患者当出现肾功能不全，肾小球滤过率低于30毫升/分时，大多数药物就不能应用。口服药物只有瑞格列奈能用，因为肾功能不全时，降糖药从肾脏排泄减少，尤其二甲双胍这类药物，容易导致药物蓄积。二甲双胍最严重的副作用是乳酸酸中毒，严重乳酸酸中毒会导致低血压休克、意识障碍、昏迷，但应用瑞格列奈时也应依据肾小球滤过率调整药物剂量，尤其肾功能不全严重时，患者会出现食欲差、进食少。此时，如果瑞格列奈不减量，容易出现低血糖昏迷，最好依据进食和血糖情况，调整剂量，最好的控制血糖的办法还是皮下注射胰岛素。