注射用氨甲环酸主要用于急性、慢性、局限性或全身性、原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血，可以用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血，还可以拮抗组织型纤溶酶原激活物、链激酶以及尿激酶的作用，还可以用于人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血。另外，还可以用于病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多、眼前房出血以及严重鼻出血，还可以用于中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血，如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血。还可以用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作次数和严重程度。还可以用于血友病患者发生活动性出血，以及防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血，还可以用于溶栓过量所致的严重出血。