在每天500~2000毫克的剂量范围内，二甲双胍的降糖效果跟剂量呈正相关，每天500毫克的二甲双胍可降低糖化血红蛋白0.6%，每天2000毫克的剂量可降低糖化血红蛋白2.0%。二甲双胍起效的最小推荐剂量为每天500毫克，最佳有效剂量为每天2000毫克。二甲双胍的剂量调整原则为小剂量开始，逐渐加量。开始时服用每天500~1000毫克，1~2周以后加量为最佳有效剂量每天2000毫克或个人能耐受的最大剂量。二甲双胍可在进餐时服用，或餐后立即服用。考虑药物的临床疗效以及患者的依从性，可采用简化的治疗方案，建议起始每天1000毫克分两次口服，随后可逐步加量至每天2000毫克，分两次口服。