靶向药物根据作用靶点的不同分为两大类，即作用于肿瘤细胞的靶向药物，和作用于肿瘤血管的靶向药物。作用于肿瘤细胞的靶向药物，是利用肿瘤细胞表面的特异性抗原或者受体为靶点，这类药物包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、利妥昔单抗等，作用于肿瘤细胞表面特异性抗原的药物；还有吉非替尼、埃克替尼、厄洛替尼、克唑替尼、奥希替尼等作用于细胞表面受体的药物。作用于肿瘤血管的靶向药物则包括：贝伐珠单抗、安罗替尼、索拉非尼、仑伐替尼等。