枸橼酸西地那非片口服后药效可维持四小时左右，经过胃肠道消化吸收作用。主要是通过选择性抑制五型磷酸二酯酶，促使阴茎海绵体扩张充血，使阴茎勃起，并且维持足够的硬度，改善阴茎勃起功能障碍。由于该药物半衰期为四小时，服药四小时左右血药浓度逐渐降低，扩张血管功能也逐渐减弱。所以为了发挥阴茎最佳的勃起状态，需要在性生活前一小时左右服用药物，为了避免食物对药物的吸收影响，可以安排在空腹或者餐后一小时左右服用。