药物治疗前列腺增生可以通过缩小前列腺体积来治疗。前列腺增生治疗药物有多种，其中5α-还原酶抑制剂的作用机理为：通过抑制体内睾酮向双氢睾酮转变，以降低前列腺组织内双氢睾酮的含量，达到缩小前列腺体积、改善下尿路症状的目的。代表药物为非那雄胺和度他雄胺。前列腺增生的治疗药物还要其他多种，原理也不尽相同。α-受体阻滞剂的作用机理为：阻断分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的α-肾上腺素能受体，使平滑肌松弛，达到缓解膀胱出口梗阻的作用。M受体拮抗剂的作用机理为：通过阻断膀胱毒蕈碱(M)受体，缓解逼尿肌过度收缩，降低膀胱敏感性，从而改善前列腺增生患者储尿期症状。5型-磷酸二酯酶抑制剂的作用机理为：通过增加细胞内环鸟苷酸含量，从而使膀胱逼尿肌、前列腺和尿道平滑肌松弛而达到缓解下尿路症状。植物制剂的作用机制总体上尚未阐明，一般认为其可能有三种作用机制有关，如抗炎作用、5α-还原酶抑制剂作用和改变生长因子作用等。