雌二醇地屈孕酮是一个复方制剂，里边包括雌二醇和地屈孕酮，雌二醇是一种重要的雌激素，也是最具有活性的卵巢激素，内源性的雌激素参与子宫和附件的某些功能，包括引起子宫内膜的增生以及宫颈、阴道的周期性变化，并且雌激素对骨和脂肪的代谢也起着非常重要的作用。另外，雌激素还影响自主神经系统的活动，也可以通过间接作用调整精神活动。地屈孕酮是一个口服生效的孕激素，它的活性相当于肠外给药的黄体酮，在联合激素替代疗法中，地屈孕酮能够使子宫避免因雌激素持续作用，而增加子宫内膜过度生长以及致癌的风险，并且它没有雄激素的副作用。总之，雌二醇和地屈孕酮所组成的复方制剂，起到了补充雌激素和地屈孕酮的作用。在临床上，雌二醇、地屈孕酮主要是用于自然或者是术后绝经所导致的围绝经期综合征，起到了调节女性内分泌的作用。