二甲双胍在进餐时间服用，以减少对胃肠道的刺激。二甲双胍的主要作用机制为抑制肝葡萄糖输出，也可改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取和利用。单独用药极少引起低血糖，与胰岛素合用则有可能出现低血糖。二甲双胍治疗2型糖尿病伴有体重减轻、血脂谱改变、纤溶系统活性增加、血小板聚集性降低、动脉壁平滑肌细胞和成纤维细胞生长受抑制等，被认为可能有助于延缓或改善糖尿病血管并发症。如果胃肠道反应仍较明显，建议改用二甲双胍缓释片。