既往晚期大肠癌的化疗疗效较差，曾有50余种药物对大肠癌进行了试用，公认有效的药物主要为氟尿嘧啶及其衍生物。从20世纪90年代后期随着奥沙利铂伊立替康等新药问世以来，晚期大肠癌的近期有效率及生存期均得到了显著的提高;近年来靶向治疗药物的出现，使晚期大肠癌的治疗上了一个新的台阶。5-Fu自1957年应用于临床以来，40余年一直是治疗大肠癌的主要药物，其单药有效率在20％左右。此外，羟基喜树碱(HCPT)已进行了一些临床适用和临床应用，该药与5-Fu并用治疗晚期大肠癌取得了一定的疗效。