头孢菌素类药物共分为五代，第五代头孢菌素类药物在国外已经上市；我国已经上市的头孢菌素类药物依据抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶稳定性以及肾毒性不同，目前分为四代。第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰氏阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定的抗菌活性，常用的有头孢唑林、头孢拉丁等注射剂。头孢拉定、头孢氨苄等口服剂型。第二代头孢菌素对革兰氏阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌具有抗菌活性；有头孢呋辛、头孢替安等注射剂；头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等口服剂型。第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰氏阴性杆菌具有强大的抗菌作用。头孢他啶、头孢哌酮除肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌也具有较强的抗菌活性。三代头孢有头孢塞肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等注射剂；头孢克肟等口服剂型，口服三代头孢对铜绿假单胞菌无作用。第四代头孢菌素常用的是头孢吡肟，对肠杆菌科细菌作用，以第三代头孢菌素相仿，对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对革兰氏阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强。