加替沙星为8甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。加替沙星抗菌作用通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶四，从而抑制细菌DNA复制转录和修复过程。加替沙星胶囊对微生物的大多数菌株具有抗菌活性：一、革兰氏阳性杆菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。二、革兰氏阴性杆菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌，肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。三、其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。