目前市场上使用的DPP-4抑制剂，主要包括西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。DPP-4抑制剂也叫二肽基肽酶4抑制剂，通过阻止DPP-4酶降解体内GLP-1。GLP-1也叫胰高血糖素样肽-1，使得GLP-1在生理浓度范围内有一定程度的升高，以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌，抑制胰高糖素的分泌，降低血糖的作用明显而稳定，降低餐后血糖的作用强于降低空腹血糖，可以单用或与其他的口服降糖药联合使用。DPP-4抑制剂适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，可以降低糖化血红蛋白的幅度在0.4%-1.0%，其中利格列汀可以在肾功能不全的患者也可以使用。DPP-4抑制剂主要的不良反应是鼻咽炎，上呼吸道感染的症状和其他的药物联用，低血糖的发生率有一定的增加，但本身低血糖发生的机率比较少，而且相对安全，对体重的影响小，胃肠道不良反应少，安全性比较好。