亚叶酸钙不属于化疗药物，自身也没有杀伤肿瘤细胞的化学特性，它是一种叶酸的解毒剂，可以对抗叶酸拮抗剂，并且能够治疗由叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血。在抗肿瘤方面可以联合氟尿嘧啶类药物，提高氟尿嘧啶类药物抗肿瘤的疗效，应用于结肠癌、胃癌等消化道肿瘤。它同时是大剂量甲氨蝶呤的解毒药物，可以减少甲氨蝶呤的毒副作用，所以亚叶酸钙并不是单纯意义上的抗肿瘤药物，自身没有真正杀伤肿瘤细胞的功能，但可以协同化疗药物提高化疗药物的疗效，同时减少化疗药物的毒副作用。