抗肺结核药物按照效力和不良反应大小分为两类，一类抗结核药物和二类抗结核药物。一类抗结核药物是指疗效好不良反应少，如异烟肼，利福平，吡嗪酰胺，乙胺丁醇，因此治疗肺结核时首选一线药物。异烟肼具有强杀菌作用，价格低廉，副作用少，可以口服的特点，是治疗肺结核病的基础用药之一。利福平对胞内和胞外代谢旺盛和偶尔繁殖的结核菌均有杀菌作用，属于利福霉素的半合成衍生物。吡嗪酰胺是类似于异烟肼的烟酸衍生物，能够杀灭巨噬细胞内，尤其是酸性环境中的结核杆菌，是结核病短程化疗中不可缺少的药物。乙胺丁醇通过抑制结核菌RNA合成发挥抗菌作用，不易通过血脑屏障。