碘是合成甲状腺激素的原料之一。甲亢患者对碘131的摄取率明显增加，碘131在衰变过程中释放出β射线，其在生物组织中的平均射程约为0.8毫米，进入甲状腺后其能量几乎全部被甲状腺组织吸收。β射线有较强的电离辐射能力，使部分甲状腺滤泡上皮变性和坏死，甲状腺激素的合成分泌减少，甲状腺体积也随之缩小。放射性碘131治疗甲亢就是利用甲状腺高度摄取和浓缩碘的能力，以及β射线对甲状腺的毁损效应，破坏滤泡上皮而减少甲状腺激素分泌，从而达到治疗甲亢的目的。碘131在甲状腺以外的组织中分布少，滞留时间短，所以常规剂量的碘131对骨髓、性腺等组织产生的辐射量很低。